中文名 | 4EGI-1 |
英文名 | 4EGI-1 |
别名 | 化合物4EGI-1 ALPHA-[2-[4-(3,4-二氯苯基)-2-噻唑基]亚肼基]-2-硝基苯丙酸 |
英文别名 | 4EGI-1 α-[2-[4-(3,4-Dichlorophenyl)-2-thiazolyl]hydrazinylidene]-2-nitro-benzenepropanoic acid 2-((4-(3,4-Dichlorophenyl)thiazol-2(3H)-ylidene)hydrazono)-3-(2-nitrophenyl)propanoic acid alpha-[2-[4-(3,4-Dichlorophenyl)-2-thiazolyl]hydrazinylidene]-2-nitrobenzenepropanoic acid 2-[[4-(3,4-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1,3-thiazol-2-yl]hydrazinylidene]-3-[2-(dihydroxyamino)phenyl]propanoic acid |
CAS | 315706-13-9 |
EINECS | 2017-001-1 |
化学式 | C18H12Cl2N4O4S |
分子量 | 451.28 |
密度 | 1.58±0.1 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 668.9±65.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: ≥ 35 mg/mL |
酸度系数 | 0.89±0.41(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
外观 | 棕色固体。 |
体外研究 | 4EGI-1扰乱eIF4F 复合体,在体外实验中抑制Cap 介导的翻译。4EGI-1在Jurkat细胞中有促凋亡活性,在A549肺癌细胞中,能够有效抑制细胞生长,其IC50值约为6μM。在人类肺癌细胞中,4EGI-1通过诱导DR5和下调c-FLIP,cap依赖性蛋白质翻译的单独抑制而增加TRAIL诱导的细胞凋亡。此外,在慢性淋巴细胞癌中,4EGI-1通过 cap依赖和非依赖的机制来恢复对ABT-737的敏感性。 4EGI-1扰乱eIF4F 复合体,在体外实验中抑制Cap 介导的翻译。4EGI-1在Jurkat细胞中有促凋亡活性,在A549肺癌细胞中,能够有效抑制细胞生长,其IC50值约为6μM。在人类肺癌细胞中,4EGI-1通过诱导DR5和下调c-FLIP,cap依赖性蛋白质翻译的单独抑制而增加TRAIL诱导的细胞凋亡。此外,在慢性淋巴细胞癌中,4EGI-1通过 cap依赖和非依赖的机制来恢复对ABT-737的敏感性。 |
体内研究 | 4EGI-1 (75 mg/kg, i.p.) inhibits breast cancer stem cells (CSC) tumor growth and tumorangiogenesis in vivo. 4EGI-1 (75 mg/kg, i.p.) shows inhibitory effect on the tumor volume and weight in mice bearing U87 cells. |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.216 ml | 11.08 ml | 22.159 ml |
5 mM | 0.443 ml | 2.216 ml | 4.432 ml |
10 mM | 0.222 ml | 1.108 ml | 2.216 ml |
5 mM | 0.044 ml | 0.222 ml | 0.443 ml |
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